山茶屬(CamilliaLinn.)植物屬于山茶科(Theaceae)，是山茶科中最大的一個(gè)屬。有280種，主要分布于熱帶和亞熱帶。我國有250種以上，主要分布于西南至東南部，集中分布于嶺南地區[。藥用收載的有山茶(C.japonicaL.)的花(山茶花)，油茶(C.oleiferaAbe1)的種子(茶子心)，油茶種子的脂肪油(茶油)，油茶榨去脂肪油的殘渣(茶子餅)，茶(C.sinensis0.Ktze)的嫩葉(茶葉)，果實(shí)(茶子)和根(茶樹(shù)根)，普洱茶(C.sinensis0.Ktze.Var.as—samicaKitamura)的葉(普洱茶)及皋蘆(C.sinensis0KtzeVar.macrophyllasieb.)的葉(皋蘆)。其中茶油被中華人民共和國藥典所收載。
到目前為止除了茶和山茶外，其他山茶屬植物藥用價(jià)值研究甚少。人類(lèi)學(xué)家已對山茶屬植物進(jìn)行過(guò)分類(lèi)、9-3類(lèi)和多次修正。中山大學(xué)張宏達教授將山茶屬植物分為4個(gè)亞屬，22組，280個(gè)原種[。但由于山茶屬植物種類(lèi)繁多，給分類(lèi)、歸類(lèi)帶來(lái)諸多困難。到目前為止，爭議仍很大。此前的專(zhuān)家認為按照花的顏色籠統地分為三大類(lèi)，即紅花山茶、白花山茶和黃花山茶，由于黃花山茶的研究剛剛起步.本文只對紅花山茶、白花山茶作如下研究。
1紅花山茶的研究
紅花山茶約有50余種分布于4個(gè)組.目前共采集到南山茶(C.semiserrataChi)、廣寧油茶(C.pitardiiCoh.st)和怒江山茶(C.saluenensisstapfexBean)。它們都屬于山茶亞屬紅山茶組。目前南山茶的研究已取得最新進(jìn)展。南山茶主要分布于廣東西南部和廣西的東南部，是具有明顯主干的小喬木。葉片漂亮，閃閃發(fā)光，葉脈凹陷，花朵碩大，紅色。蒴果卵球形，較大，長(cháng)6.0—8.0cm，直徑4.0～7.0cm，是一種重要的油料樹(shù)種，含油量20.5%29.4%，油分質(zhì)量好。其藥理活性和化學(xué)成分未見(jiàn)研究報道。我們的研究發(fā)現，南山茶種子具有非常強的抗骨質(zhì)疏松作用。
1.1物質(zhì)基礎的研究：前期的藥理學(xué)實(shí)驗研究發(fā)現，南山茶種子的95%乙醇提取物對維甲酸所致骨質(zhì)疏松大鼠有較強的抗骨質(zhì)疏松活性。在此基礎上，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水對乙醇提取物進(jìn)行萃取，利用重組人雌激素基因酵母的方法檢測以上四個(gè)梯度極性部位的雌激素活性，明確了雌激素活性主要集中在乙酸乙酯層，其次為正丁醇層。在明確了抗骨質(zhì)疏松有效組分的基礎上，采用各種色譜方法，如硅膠柱層析色譜、硅膠制備薄層層析色譜、SephadexLH一20凝膠柱層析色譜、高效液相色譜等.對95%乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇層的化學(xué)成分進(jìn)行了分離，共得到14個(gè)單體化合物。通過(guò)理化常數、波譜解析等方法鑒定了其中12個(gè)化合物的結構。隨后利用重組人雌激素酵母檢測了化合物的雌激素活性，確認黃酮類(lèi)化合物為南山茶種子抗骨質(zhì)疏松的有效成分。
1.2藥效及作用機制的研究：在維甲酸造成的大鼠實(shí)驗性骨質(zhì)疏松的實(shí)驗中發(fā)現，南山茶種子中的黃酮類(lèi)成分具有雌激素樣抗骨質(zhì)疏松作用?？墒寡邂}含量明顯增加，明顯提高模型大鼠血清堿性磷酸酶水平、降低抗酒石酸酸性磷酸酶水平。松質(zhì)骨鏡下檢查可見(jiàn)成骨細胞明顯增多，破骨細胞明顯減少，說(shuō)明其對骨吸收有明顯抑制作用。對骨形成有明顯促進(jìn)作用;明顯提高股骨重量/長(cháng)度(G/L)比值，增加骨密度，同時(shí)股骨無(wú)機物及鈣含量有一定提高趨勢，使骨小梁明顯向正常水平轉化，表明對大鼠骨質(zhì)疏松有明顯的預防和治療作用。
采用重組人雌激素受體基因酵母法對南山茶抗骨質(zhì)疏松有效部位的研究證明，其黃酮類(lèi)化合物可與雌激素受體結合，表現雙向調節作用。具有明顯雌激素活性的同時(shí)又有較強的抗雌激素活性。同時(shí)用重組人孕激素受體基因酵母法對其抗孕激素作用的研究中還發(fā)現，其有效部位表現出明顯的拮抗孕激素效應。因孕激素受體能降低雌激素受體(ER)的轉錄活性.也就是說(shuō)抑制孕激素受體活性能夠增強體內雌激素受體的表達。
作用機制：①通過(guò)活化ER促進(jìn)骨細胞增殖。實(shí)驗研究證明。雌激素缺乏是絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松(PMOP)的首要病因。PMOP為高轉換型的骨質(zhì)疏松癥.稱(chēng)原發(fā)I型?，F已證明人類(lèi)成骨細胞和破骨細胞中有ER，植物雌激素可通過(guò)對骨的靶細胞直接作用而發(fā)揮對骨的調節作用：②通過(guò)拮抗孕激素活性提高ER的轉錄和表達;③通過(guò)增加成骨細胞堿性磷酸酶活性，促進(jìn)骨礦化。堿性磷酸酶是成骨細胞分化的一個(gè)早期指標，可識別及評價(jià)成骨細胞的分化程度.其表達隨著(zhù)細胞分化的發(fā)展而增強，是骨形成必需的酶。堿性磷酸酶可分解有機磷酸釋放無(wú)機磷，增加局部無(wú)機磷的濃度，促進(jìn)礦化，其活性升高可為細胞間質(zhì)含量做好準備，并且是啟動(dòng)礦化的必備條件。1-3構效關(guān)系的研究：目前從植物中發(fā)現的選擇性雌激素受體調節劑(SERMs)，按照化學(xué)結構可分為8類(lèi)。其中的苯并吡喃類(lèi)，因結構母核與1713一雌二醇、己烯雌酚和生育素(VE)相似而具有雌激素活性。黃酮類(lèi)化合物都具有苯并吡喃基本母核，這是南山茶種子中黃酮類(lèi)化合物具有雌激素活性的重要原因之一。
除此之外，從構效關(guān)系上來(lái)看，南山茶種子中的黃酮類(lèi)化合物的雌激素活性還有兩個(gè)主要特點(diǎn)：①糖上的乙?；蕉?，活性越強。在濃度0.05g/L時(shí)，5個(gè)乙?；?、4個(gè)乙?；?、3個(gè)乙?；?、單乙?；?苷元)的誘導率依次為159.9%、119.7%、114.2%、81-4%：②B環(huán)上的酚羥基越多活性越強。木犀草素為5，7，3，4一四羥基，而山柰酚為3，5，7，4一四羥基..當濃度O.O1g/L時(shí)，木犀草素的誘導率是87.33%，而山柰酚是39.90%。
2白花山茶的研究
白花山茶是種類(lèi)最多的一類(lèi)山茶屬植物，近90種，分布于l2個(gè)組。其中油茶是山茶屬植物中分布最廣、產(chǎn)量最大、資源最豐富的一個(gè)品種，廣布于長(cháng)江以南。據不完全統計中國有油茶面積366萬(wàn)公頃.僅廣西就有600萬(wàn)畝。它隸屬于山茶亞屬油茶組該組通常為白花，略芳香，種子含油量高，是重要的油料作物。因為分布的原因，國外對油茶的研究甚少，而國內主要是對茶油的營(yíng)養價(jià)值和茶麩用于水產(chǎn)養殖業(yè)清塘消毒的研究?；瘜W(xué)研究?jì)H見(jiàn)到對黃酮類(lèi)化合物的分離鑒定，未見(jiàn)到皂苷類(lèi)單體的分離報道。我們對油茶的研究取得了突破性進(jìn)展，獲得了創(chuàng )新性成果。如前所述，對紅花山茶南山茶的研究發(fā)現抗骨質(zhì)疏松的有效成分是黃酮類(lèi)化合物，而對油茶的研究發(fā)現其種子(油粕)具有非常強的抗腫瘤、抗殺軟體動(dòng)物、體外殺精子(陰道抗生育)、抗真菌、抗病毒、抗寄生蟲(chóng)作用，其有效部位皂苷類(lèi)成分，稱(chēng)油茶皂素。故此，我們采用正交試驗對其提取工藝進(jìn)行了優(yōu)選，并采用D101大孔樹(shù)脂對其進(jìn)行了富集，同時(shí)通過(guò)D941大孔樹(shù)脂進(jìn)行脫色。得到油茶皂苷含量>95%的制備工藝。目前已從油茶皂素中分離了13個(gè)單體皂苷。
3小結
黃花山茶由于發(fā)現的晚，且分布特殊，所以幾乎未見(jiàn)任何研究。金花茶組植物原種集中分布在中國廣西壯族自治區的西南部以及廣西壯族自治區與越南接壤的區域。另外，貴州西南部和云南東南部與廣西壯族自治區接壤的區域也有少量分布?，F已采集到8個(gè)品種即顯脈金花(C.euphlebiaMerr.exSealy)、金花茶(C.nitidissimaChi)、凹脈金花茶(eimpressinrvischangetS.Y.Liang)、毛瓣金花茶(C.pubipetalaWangetHuang)、毛籽金花茶(C.ptilospertlza S.Y.LiangetQ.D.chen)、落葉金花茶(C.Chrysan—thoideschang)、中東金花茶(C.achrysamthachangets.Y.Liang)和夏石金花茶(C.xiashiensiss.Y.LiangetC.Z.Deng)。對它的研究目前正在展開(kāi)。
我們對山茶屬植物的研究.雖然取得了一定進(jìn)展，但還是剛剛開(kāi)始。為了使山茶屬植物的研究更加深入，使我們的研究能在國際山茶屬植物研究領(lǐng)域占一席之地、獲得自主知識產(chǎn)權，我們還將進(jìn)行更廣泛的深入研究。
