選擇與降脂減肥作用相關(guān)的FXR、LXR、PPAR8、PPARγ及3T3-L1模型對從茯磚茶中分離制備的6個單體化合物進(jìn)行高通量藥物篩選研究。結(jié)果表明，各單體對所選模型均有活性。對于FXR激活模型，沒食子酸（GA）和表兒茶素沒食子酸酯（ECG）在50μg／ml的初篩濃度時激活值分別達(dá)1．766和3．220；表沒食子兒茶素沒食子酸酯（EGCG）在10／ag／ml和50／ag／ml的初篩濃度時激活作用均較強(qiáng)，特別是50／ag／ml的初篩濃度時，其激活倍數(shù)達(dá)6．000；對于PPAR8模型，此三種單體添加量均需達(dá)50μg／ml，作用才顯著。在初篩濃度為30μg／ml時，沒食子兒茶素（GC）對PPAR1模型的激活倍數(shù)達(dá)1．619；3-甲氧基．4，5-二羥基苯甲酸（MDBA）對PPAR1模型的激活倍數(shù)達(dá)1．734；3,4-二羥基苯甲酸（DBA）對FXR抑制值為3．641，明顯小于對照初級膽汁酸鵝脫氧膽酸（CDCA）的抑制值6．435，因此其抑制模型的作用非常明顯。以上試驗結(jié)果說明此6個化合物均為活性化合物。
完成機(jī)構(gòu)：[1]湖南農(nóng)業(yè)大學(xué)教育部茶學(xué)重點實驗室,湖南長沙410128 [2]湖南農(nóng)業(yè)大學(xué)園藝園林學(xué)院,湖南長沙410128
